PCSK9 Inhibitors: สิ่งที่คุณต้องรู้

เนื้อหา

• PCSK9: สิ่งที่คุณต้องรู้
• ยีน PCSK9
• ประเภทของยาเสพติด PCSK9 และวิธีการทำงาน
• ผลข้างเคียงและความเสี่ยง
• PCSK9 ยาและสเตติน: เปรียบเทียบกันอย่างไร
• วิธีนี้มีผลต่อการรักษาคอเลสเตอรอลสูงอย่างไร

PCSK9: สิ่งที่คุณต้องรู้

คุณอาจเคยได้ยินเกี่ยวกับสารยับยั้ง PCSK9 และวิธีการใช้ยาประเภทนี้จะเป็นความก้าวหน้าครั้งยิ่งใหญ่ต่อไปในการรักษาคอเลสเตอรอลสูง เพื่อให้เข้าใจว่าคลาสยาตัวใหม่นี้ทำงานอย่างไรคุณต้องเข้าใจยีน PCSK9 ก่อน

อ่านต่อเพื่อเรียนรู้เกี่ยวกับยีนนี้ว่ามันมีผลต่อระดับคอเลสเตอรอลในเลือดอย่างไรและวิธีที่นักวิจัยใช้ข้อมูลนั้นเพื่อสร้างวิธีการรักษาแบบใหม่สำหรับปัญหาที่พบบ่อยเกินไป

ยีน PCSK9

เราทุกคนมียีนที่เรียกว่า proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9) ยีนนี้มีผลโดยตรงต่อจำนวนตัวรับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) ในร่างกาย ตัวรับ LDL ช่วยควบคุมปริมาณของคอเลสเตอรอล LDL ที่เข้าสู่กระแสเลือด ตัวรับ LDL ส่วนใหญ่จะพบบนพื้นผิวของตับ

การกลายพันธุ์บางอย่างของยีน PCSK9 สามารถลดจำนวนตัวรับ LDL สิ่งนี้สามารถทำให้เกิดรูปแบบของคอเลสเตอรอลสูงที่รู้จักกันในชื่อไขมันในเลือดสูง ระดับไขมันในเลือดสูงอาจนำไปสู่โรคหัวใจและหลอดเลือดหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง

การกลายพันธุ์อื่น ๆ ของยีน PCSK9 สามารถลดคอเลสเตอรอล LDL ได้จริงโดยการเพิ่มจำนวนตัวรับ LDL ผู้ที่มีระดับ LDL ที่ต่ำกว่าจะมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดสมองลดลง

ประเภทของยาเสพติด PCSK9 และวิธีการทำงาน

ยาเสพติด PCSK9 ยับยั้งเอนไซม์ PCSK9 ที่แสดงออกโดยยีน นั่นเป็นสาเหตุที่พวกเขาเรียกว่าสารยับยั้ง PCSK9

ในเดือนสิงหาคม 2558 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) อนุมัติ evolocumab (Repatha) ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง PCSK9 จากแอมเจน ในการทดลองทางคลินิกผู้คนที่ทานอีโวลูคัมแล็ปเป็นเวลาหนึ่งปีจะลดคอเลสเตอรอล LDL ลงได้ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม หนึ่งปีต่อมามากกว่า 2 เปอร์เซ็นต์ของผู้ที่อยู่ในกลุ่มการรักษาแบบมาตรฐานนั้นมีเหตุการณ์สำคัญเกี่ยวกับหัวใจเมื่อเทียบกับผู้ที่ได้รับ evolocumab เพียงไม่ถึง 1%

ในเดือนกรกฎาคม 2558 FDA ได้อนุมัติ alirocumab (Praluent) การทดลองทางคลินิกเมื่อเร็ว ๆ นี้มีความสำเร็จคล้ายกันในการลดคอเลสเตอรอล มีผู้ป่วยเพียง 1.7 เปอร์เซ็นต์ที่เคยมีประสบการณ์เกี่ยวกับหัวใจบางประเภทในระหว่างการทดลอง 78 สัปดาห์

ผลข้างเคียงและความเสี่ยง

ยาทั้งหมดมีศักยภาพสำหรับผลข้างเคียง มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในร้อยละ 69 ของผู้ที่ใช้ evolocumab ในการทดลองทางคลินิก อาการบวมหรือผื่นแดงปวดบริเวณแขนขาและความเหนื่อยล้าเป็นผลข้างเคียงที่รายงาน น้อยกว่าร้อยละ 1 รายงานความสับสนทางจิตโฟกัสยากหรือปัญหา neurocognitive อื่น ๆ

ในการทดลอง alirocumab มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในร้อยละ 81 ของผู้เข้าร่วมรับประทานยา เหล่านี้รวมถึงปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดอาการปวดกล้ามเนื้อและเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับดวงตา ผู้เข้าร่วมมากกว่า 1 เปอร์เซ็นต์เล็กน้อยรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกี่ยวกับระบบประสาท สิ่งเหล่านี้รวมถึงความจำเสื่อมและความสับสน

ผลข้างเคียงและความเสี่ยงระยะยาวยังไม่ทราบ

PCSK9 ยาและสเตติน: เปรียบเทียบกันอย่างไร

ทั้งสารยับยั้ง PCSK9 และสเตตินแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการลดคอเลสเตอรอลในเลือด

Statins ทำงานโดยบล็อก HMG-CoA reductase นั่นเป็นเอนไซม์ที่ตับของคุณใช้ทำโคเลสเตอรอล สเตตินยังช่วยให้ร่างกายของคุณดูดซึมสารคลอเรสเตอรอลจากหลอดเลือดแดงของคุณ คนส่วนใหญ่สามารถทานสเตตินได้โดยไม่ยาก แต่บางคนไม่สามารถทนผลข้างเคียงเช่นปัญหาการย่อยอาหารและปวดกล้ามเนื้อ Statins มีมานานแล้วดังนั้นแพทย์ของคุณสามารถให้ข้อมูลเกี่ยวกับวิธีการทำงานในระยะยาว มีให้ในชื่อแบรนด์และแท็บเล็ตทั่วไปและมีราคาไม่แพงมาก

สารยับยั้ง PCSK9 อาจเป็นอีกทางเลือกหนึ่งในการรักษาสำหรับผู้ที่มีไขมัน LDL สูงมีความเสี่ยงสูงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจและไม่สามารถทนต่อยากลุ่ม statin ยาใหม่เหล่านี้จำเป็นต้องฉีดทุกสองถึงสี่สัปดาห์ เรายังไม่มีข้อมูลเพียงพอที่จะรู้ว่า PCSK9 inhibitors จะลดการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจได้อย่างไรเมื่อเวลาผ่านไป

วิธีนี้มีผลต่อการรักษาคอเลสเตอรอลสูงอย่างไร

จากข้อมูลของศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคของสหรัฐอเมริกาพบว่าผู้ใหญ่ 73.5 ล้านคนในสหรัฐอเมริกามีคอเลสเตอรอลสูง ขณะนี้สแตตินเป็นวิธีการรักษาอันดับหนึ่งสำหรับผู้ที่ไม่สามารถควบคุมคอเลสเตอรอลได้ด้วยการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย

สารยับยั้ง PCSK9 อาจกลายเป็นการรักษาทางเลือกที่ใช้งานได้สำหรับผู้ที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่มสเตติน